創(chuàng)新藥硫酸艾瑪昔替尼片風濕病、特應性皮炎首張?zhí)幏烬R落地！

2025年4月21日，硫酸艾瑪昔替尼片（艾速達^?）正式進入臨床應用：風濕病、特應性皮炎全國首張?zhí)幏椒謩e由北京大學人民醫(yī)院栗占國教授和張建中教授開出，這意味著該產品將為更多此類中國患者帶來治療新選擇。

作為中國首個自主研發(fā)的高選擇性JAK1抑制劑，硫酸艾瑪昔替尼片于2025年3月獲批上市。目前已覆蓋3項適應癥，包括活動性強直性脊柱炎（AS）、中重度活動性類風濕關節(jié)炎（RA）、中重度特應性皮炎（AD）。

硫酸艾瑪昔替尼片風濕病首張?zhí)幏介_出

栗占國教授開具艾瑪昔替尼風濕病首張?zhí)幏?

栗占國教授表示，這是飽受疾病折磨廣大風濕病患者邁向新生的重要里程碑，更是中國風濕免疫學科發(fā)展中的又一重大突破！十分期待在真實世界中惠及更多風濕免疫病患者。風濕免疫病診療水平的提高離不開醫(yī)患、藥企的共同努力，學界、企業(yè)與社會各界應攜手同行，持續(xù)關注藥物長期療效與患者生活質量的全面提升，共同推動中國風濕免疫病診療事業(yè)邁向精準化、個體化的新高度，為“健康中國2030”的建設注入更強勁的動力！

在風濕免疫疾病領域，強直性脊柱炎（AS）、類風濕關節(jié)炎（RA）等是常見的疾病類型。AS是一種慢性、炎癥性風濕病，長期影響著患者的生活質量。目前，我國AS患病率初步調查為0.3%左右，估測超過400萬人¹。RA是一種以侵蝕性關節(jié)炎為主要臨床表現(xiàn)的自身免疫病，也是一種高致殘性疾病，是造成我國人群殘疾的重要原因。流行病學研究顯示，我國大陸地區(qū)RA患病率為0.28%，據(jù)此估測，我國目前有RA患者500萬人²。盡管現(xiàn)有治療手段不斷進步，但仍有大量患者面臨療效不足、不耐受、副作用的困擾^3-6。

艾瑪昔替尼可通過抑制JAK1信號傳導發(fā)揮抗炎和抑制免疫的生物學效應。艾瑪昔替尼得益于其新穎的藥效團設計與結構優(yōu)化，引入特色基團，提升JAK1的活性與選擇性；代謝穩(wěn)定，具備優(yōu)良的藥代動力學性狀⁷。體外酶法IC50結果顯示，艾瑪昔替尼對JAK1的選擇性是對JAK2的16倍，是對JAK3的113倍，是對TYK2的304倍。相較于泛JAK抑制劑，艾瑪昔替尼對JAK2及JAK3的抑制作用顯著更低，從而大幅度減少貧血、血小板減少等造血系統(tǒng)不良反應，提高治療的安全性⁷。

目前，II/III期臨床研究已證實，艾瑪昔替尼治療AS患者12周，與安慰劑組相比，艾瑪昔替尼組ASAS 20應答率顯著提升至56.7%（OC值）。12周后，安慰劑轉為艾瑪昔替尼治療的患者前4周ASAS 20應答率持續(xù)提高，24周與艾瑪昔替尼持續(xù)治療組相當（66.9%、66.7%）⁷。

另一項III期臨床研究同樣證實，艾瑪昔替尼治療RA患者24周，與安慰劑組（40.4%）相比，艾瑪昔替尼4mg組（70.4%）和8mg組（75.1%）ACR20顯著提高，明顯改善RA患者癥狀和體征，ACR50/ACR70應答率分別為46.0%、22.2%，持續(xù)到52周，ACR50/ACR70應答率分別提升至56.7%、35.6%⁸。

上述兩項研究均顯示^7-8，艾瑪昔替尼治療組從第2周開始即可快速起效，明顯改善患者炎癥指數(shù)、脊柱功能、晨僵癥狀等，且隨治療時間而持續(xù)改善。在生活質量方面，無論是AS患者還是RA患者，其生理、心理評分以及生活質量評分均能得到顯著改善。同時，兩項研究也證實艾瑪昔替尼安全性良好，藥物相關不良事件（AE）發(fā)生率與安慰劑相當，且大多數(shù)為輕中度。

硫酸艾瑪昔替尼片特應性皮炎首張?zhí)幏介_出

張建中教授開具艾瑪昔替尼AD全國首張?zhí)幏?/span>

張建中教授表示，作為中國首個自主研發(fā)的高選擇性JAK1抑制劑，硫酸艾瑪昔替尼片（艾速達^?）精準治療、優(yōu)勢顯著，同時兼具良好安全性，每日口服一片的給藥方式對于提升患者依從性，優(yōu)化AD全程管理具有重要意義，充分展現(xiàn)了我國在新藥研發(fā)領域的創(chuàng)新實力。硫酸艾瑪昔替尼片（艾速達^?）為中國患者提供了強有力的治療武器，作為艾瑪昔替尼臨床研究的Leading PI，我感到非常高興，希望艾瑪昔替尼能發(fā)揮好“中國原創(chuàng)、中國貢獻、中國方案”特點，為中國廣大AD患者的治療做出重要貢獻！

特應性皮炎（AD）是一種慢性、復發(fā)性、炎癥性皮膚病，患者常伴有劇烈瘙癢，嚴重影響生活質量。我國AD患病率近10年來增長迅速，成人AD患病率高達6.13%^9-10，疾病負擔不容小覷。然而，傳統(tǒng)藥物常因療效不足或副反應難以滿足臨床需求；生物制劑靶向療法治療的患者中因起效慢而停藥的患者達32.3%，且因頻繁注射問題導致患者依從性較差^11-13。因此，AD患者亟需既可高效緩解瘙癢癥狀，又能長期控制疾病、便捷給藥的創(chuàng)新治療方案。

艾瑪昔替尼通過抑制JAK-STAT信號通路的異常激活，從多種途徑有效抑制AD相關的炎癥和瘙癢信號通路，進而快速緩解瘙癢癥狀并改善皮膚損傷14。同時，艾瑪昔替尼對JAK2及JAK3的抑制活性顯著更低，從而有望降低治療期間中性粒細胞減少癥和貧血等不良反應的風險^15-16。

該產品獲批中重度特應性皮炎適應癥是基于Ⅲ期QUARTZ3研究（NCT04875169）的積極數(shù)據(jù)¹⁷。該研究入組了336例中重度AD患者，分別予以硫酸艾瑪昔替尼片4mg QD、8mg QD治療或安慰劑。研究的共同主要終點為16周時實現(xiàn)研究者總體評估（IGA）應答與濕疹面積和嚴重度指數(shù)改善75％（EASI 75）的患者比例，長期評估包括52周實現(xiàn)IGA應答與EASI 75應答的患者比例以及治療的安全性與耐受性。

研究結果顯示¹⁷：

?治療1天即觀察到瘙癢改善，2天瘙癢顯著改善，8mg劑量組12.5%的患者實現(xiàn)WI-NRS（Worst Itch Numeric Rating Scale，是一種用于評估患者每日最嚴重瘙癢強度的數(shù)字評分量表）改善≥4分。

?治療16周及52周，EASI 75/90，IGA0/1應答率高。治療16周，4mg劑量組和8mg劑量組的IGA0/1應答率分別達到42.5％和48.2%，EASI 75應答率分別達到60.9%和71.8%，EASI 90應答率分別達到35.6%和49.4%，均顯著高于安慰劑組。

?治療至52周，4mg劑量組的EASI 75/90應答率分別達到70.7%和52%，IGA 0/1應答率為53.3%。8mg劑量組的EASI 90應答率達到56.7%。

?安全性角度來說，治療52周整體安全性良好，未出現(xiàn)新的安全信號。此外，硫酸艾瑪昔替尼片每日口服一片（4mg），服用便捷。

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