2013年11月，伊布替尼獲得美國FDA批準(zhǔn)上市，成為全球第一個上市的BTK抑制劑，入市的第一個完整年，伊布替尼銷售達(dá)6.92億美元，上市第二年，突破十億美元大關(guān)達(dá)13.38億美元，第三年達(dá)28.31億美元，第四年達(dá)44.46億美元……自此，BTK抑制劑成為生物醫(yī)藥領(lǐng)域又一個重磅炸彈大品種。

BTK本是B細(xì)胞受體信號通路的關(guān)鍵組成部分，是各種淋巴瘤（主要是NHL）中細(xì)胞增殖和細(xì)胞存活的重要調(diào)節(jié)劑，BTK抑制劑通過阻斷B細(xì)胞受體（BCR）誘導(dǎo)BTK活化及其下游信號通路，可成功阻斷BTK激活會導(dǎo)致B細(xì)胞生長抑制和細(xì)胞死亡。從機(jī)制上分析，BTK抑制劑可分為兩大類：一是不可逆抑制劑，即徹底阻斷BCR信號通路，藥物的治療作用較強(qiáng)，但在高濃度下存在一定的脫靶毒性，二是可逆抑制劑，即“暫時”阻斷靶蛋白，犧牲一定的療效以提升藥物的安全性。

BTK抑制劑前景十分廣闊，根據(jù)弗若斯特沙利文分報告，未來，隨著患病人數(shù)的增加以及新適應(yīng)癥的獲批，預(yù)計到2025年，BTK抑制劑市場規(guī)模將以22.7%的復(fù)合年增長率達(dá)到200億美元，并以5.5%的年復(fù)合增長率擴(kuò)大到2030年的261億美元。

對應(yīng)的中國市場，BTK抑制劑的市場規(guī)模預(yù)測將達(dá)到26億美元，2018年-2023年的年復(fù)合增長率高達(dá)89.2%。

截止目前，全球已有5款BTK抑制劑獲批上市，除了強(qiáng)生和艾伯維共同開發(fā)的伊布替尼，還有阿斯利康的阿卡替尼、日本小野制藥的Velexbru、百濟(jì)神州的澤布替尼、以及諾誠健華的奧布替尼，獲批適應(yīng)癥基本為血液瘤領(lǐng)域和自身免疫疾病。其中，伊布替尼、澤布替尼和奧布替尼均已在國內(nèi)獲批，Velexbru日前在中國臺灣獲批。

根據(jù)各家藥企財報，伊布替尼2021年全球銷售收入達(dá)96.83億美元，阿卡替尼為阿斯利康貢獻(xiàn)了12.38億美元的業(yè)績，澤布替尼2021年前三季度銷售額達(dá)4.50億元，Velexbru和奧布替尼暫未公布2021年銷售業(yè)績。

從國內(nèi)BTK抑制劑競爭格局來看，伊布替尼憑借先發(fā)優(yōu)勢，處于絕對領(lǐng)先的態(tài)勢，市場份額超過80%；澤布替尼和奧布替尼正奮起直追，目前均已進(jìn)入國家醫(yī)保目錄，有望以此實現(xiàn)快速的市場放量。

與此同時，國內(nèi)還有多家企業(yè)在布局BTK抑制劑，比較靠前的包括恒瑞醫(yī)藥的edralbrutinib、北京賽林泰的CT-1530、華東醫(yī)藥的CX-1440、杭州和正的HA-Z-018等等。

國內(nèi)外布局BTK抑制劑企業(yè)，其中綠色字樣為國內(nèi)企業(yè) 圖片來源：凱萊英藥聞