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海創藥業口服PROTAC療法1期臨床實現首例患者給藥
發布日期：2022-01-21 瀏覽次數：409
來源：藥明康德
2022年1月19日，海創藥業宣布，其靶向雄激素受體（AR）的口服蛋白靶向降解嵌合體（PROTAC）在研藥物HP518在澳大利亞的1期臨床試驗實現首例患者給藥。HP518由海創藥業自主研發，作為一款口服PROTAC在研藥物，它可高選擇性地靶向降解雄性激素受體（AR），具有治療耐藥性前列腺癌的潛力。據悉，該臨床試驗是一項開放標簽研究，旨在評估HP518在轉移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者中的安全性、藥代動力學和抗腫瘤活性。
以PROTAC為代表的蛋白降解療法在過去一年受到空前關注。作為近年來小分子藥物領域的革命性突破，蛋白降解療法有望靶向不可成藥靶點，以及解決小分子藥物耐藥性問題。因此，這類技術被認為具有廣闊應用前景，也成為小分子藥物領域最受關注的前沿熱點之一。
（原文有刪減）
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